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肺癌是世界上患病和死亡人数一般多的恶性肿瘤。根据世界癌症报告的统计数据,2018年中国新发肺癌患者数量达到了78.7万例,因肺癌而死亡的患者数占到了所有因癌症死亡患者数量的26.97%

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如何有效改善这每年近80万新增患者的生存质量,让更多患者的病灶缩小、病情稳定、生存期更长,一直是肺癌研究的重点与难点。

2017年肺癌诊疗指南更新时,推荐患者检测的靶点增加至12种。推荐检测的靶点数量增加,意味着有更多疗效确切、或有潜力的新-走入临床。

在这12种被写入指南推荐的肺癌突变靶点中,有些靶点突变率较高,能达到10% 以上;有些靶点突变率很低,甚至不足2%。RET融合突变就是这样一个突变率仅1%~2%的罕见靶点。从2011年底开始陆续有针对RET基因的报道与研究,2020年5月8日全球首款特异性RET抑制剂塞尔帕替尼获批上市,标志着这一靶点靶向-物研究取得了重大突破,终于为RET融合突变的患者带来了切实的希望。

塞尔帕替尼:带来突破的重磅新-

2020年5月8日,首款靶向RET融合突变的靶向-物塞尔帕替尼(Selpercatinib,RETEVMO,鼎鼎大名的LOXO-292)FDA批准上市,标志着RET这一靶点正式荣升为“有靶向-可用”的罕见靶点。

塞尔帕替尼治疗曾接受过铂类化疗的RET融合阳性非小细胞肺癌患者,整体缓解率达到64%81%的患者缓解持续时间超过6个月。在39例未经治疗的初治患者中,塞尔帕替尼的整体缓解率高达85%;其中58%的患者缓解持续时间超过6个月。

对于甲状腺髓样癌,塞尔帕替尼治疗初治患者的整体缓解率为59%,治疗经治患者也可达到56%

除此以外,塞尔帕替尼具有强大的入脑活性,治疗基线存在中枢神经系统转移的患者,脑转移病灶的缓解率高达91%

既往的治疗中,RET突变阳性的非小细胞肺癌患者一线接受铂类化疗的缓解率约在50%左右。2015年的一项统计显示,使用其它多靶点抑制剂,包括卡博替尼(Cabozantinib)、凡德他尼(Vandetanib)、舒尼替尼(Sunitinib)、乐伐替尼(Lenvatinib)和尼达尼布(Nintedanib)等-物进行治疗,缓解率仅约30%,中位无进展生存期2.3个月,中位总生存期6.8个月

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