塞尔帕替尼（selpercatinib，LOXO-292）由Loxo Oncology公司开发，2019年礼来以80亿美元的价格收购Loxo Oncology公司，将塞尔帕替尼纳入麾下。普拉替尼（pralsetinib，BLU-667）由Blueprint Medicines原研，并与罗氏合作开发，国内权益归基石-业所有。作为高选择性RET抑制剂，塞尔帕替尼和普拉替尼分别在2019年5月和9月获得FDA首次批准上市。

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塞尔帕替尼和普拉替尼虽然没有进行“头对头研究”，但一路走来不断上演着“相恨相杀”，从参加国际会议披露临床数据到批准的适应症都是高度重合。在2020年世界肺癌大会（WCLC2020 ），二者再次同步发表针对亚洲或中国NSCLC患者的临床数据。

对于激酶抑制剂，耐-性是永恒的话题，RET抑制剂也不例外。庆幸的是，或许正是两个-物在分子结构上的差异，导致了耐-谱的不同，似乎为我们临床用-带来了些许差异化选择。Turning Point Therapeutics的研究资料，为我们展现了直观对比。

可以看出，在对RET的抑制作用是两种-物几乎是没有差异的。在耐-谱中，G810R是两个-物共同的耐-机制，而对于携带G810S、V804M甚至G810C突变的患者，仍可以尝试采用普拉替尼治疗。由此，两个-物的适应症人群出现差异，结合考虑-物安全性，整体来说，患者有了更多的选择。