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格列卫临床上主要用于治疗费城染色体阳性的缓慢髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期，这是大家都比较了解的。除此之外格列卫还可以用于治疗不能切除和/或发作转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。
格列卫是针对bcr - abl融合基因的靶向治疗-物，它是Bcr - Abl和其他酪氨酸激酶, 包括干细胞因子受体c - kit 和血小板生长因子受体的选择性抑制剂。酪氨酸激酶是作用于细胞周期, 调节细胞增殖、分化功能以及生存比例的一组重要的信号转导分子,多种肿瘤细胞过度表达酪氨酸激酶致使有丝分裂信号失控。格列卫是通过抑制酪氨酸激酶活性阻断Abl基因的表达。
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