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乐伐替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，可抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR1-3），成纤维细胞生长因子受体（FGFR1-4），血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα），干细胞因子受体（KIT） ，并在转染期间重新排列（RET）。这些受体对肿瘤血管生成很重要，而乐伐替尼通过抑制这些受体的功能来抑制肿瘤血管生成。
 
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