达克替尼显示出由HER家族靶标（包括突变的EGFR）驱动的皮下植入的人肿瘤异种移植物的小鼠中EGFR和HER2自身磷酸化和肿瘤生长的剂量依赖性抑制。 Dacomitinib在由EGFR扩增驱动的颅内人肿瘤异种移植物的口服给-小鼠中也显示出抗肿瘤活性。

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达克替尼-品介绍

　　商品名：VIZIMPRO

　　-品名：dacomitinib

　　适应症：VIZIMPRO是一种激酶抑制剂，适用于转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗，表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变，经FDA批准的检测。

　　服用说明：

　　推荐剂量：每日口服45毫克，含或不含食物。

　　作用机制：

　　Dacomitinib是人EGFR家族（EGFR/HER1，HER2和HER4）和某些EGFR激活突变（外显子19缺失或外显子21 L858R取代突变）的激酶活性的不可逆抑制剂。 体外达克替尼还在临床相关浓度下抑制DDR1，EPHA6，LCK，DDR2和MNK1的活性。

　　达克替尼显示出由HER家族靶标（包括突变的EGFR）驱动的皮下植入的人肿瘤异种移植物的小鼠中EGFR和HER2自身磷酸化和肿瘤生长的剂量依赖性抑制。 Dacomitinib在由EGFR扩增驱动的颅内人肿瘤异种移植物的口服给-小鼠中也显示出抗肿瘤活性。

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