依维莫司是一种mTOR的抑制剂(雷帕霉素哺乳动物靶点)，PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。在几种人癌中mTOR失调控。依维莫司结合至细胞内蛋白，FKBP-12，导致一种抑制剂性复合物形成和mTOR激酶活性的抑制。

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依维莫司是西罗莫司的40-O-(2-羟乙基)衍生物，与西罗莫司作为雷帕霉素哺乳动物靶点抑制剂(mTOR)的作用类似。目前它被用作免疫抑制剂来预防器官移植排斥反应，以及治疗肾细胞癌和其他肿瘤。关于依维莫司和其他mTOR抑制剂作为用于许多癌症的靶向治疗的研究也已进行了大量研究。

依维莫司是一种mTOR抑制剂，具有抗乳腺癌细胞系的临床前活性，可逆转Akt诱导的激素治疗和曲妥珠单抗耐-。 I-II期临床试验证明，与HER2靶向治疗，细胞毒性化疗和激素治疗联合使用时，依维莫司分别对HER2阳性，HER2阴性和雌激素受体阳性的乳腺癌患者具有良好的临床活性。

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