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恩西地平哪里可以买得到 恩西地平作为一种可以对抗急性骨髓性白血病的专门性-物，自2017年8月在美国获批上市之后，它就一直得到全球众多急性骨髓性白血病患者的高度关注，因为一些白血病患者他们没有那么幸运，

恩西地平的用途和价格：

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恩西地平（Enasidenib/Idhifa）是IDH2抑制剂，它适用于治疗经FDA批准的检测发现异柠檬酸脱氢酶2 (IDH2)突变的复发性或难治性急性髓细胞白血病(AML)成年患者。在临床治疗效果上显著。恩西地平是一种异柠檬酸脱氢酶2 (IDH2)酶的小分子抑制剂。在体外，恩西地平以比野生型酶低约40倍的浓度靶向突变体IDH2变体R140Q、R172S和R172K。在IDH2突变的AML小鼠异种移植模型中，恩西地平抑制突变的IDH2酶导致2-羟基戊二酸(2-HG)水平降低，并在体外和体内诱导骨髓分化。在IDH2突变的AML患者的血液样本中，恩西地平降低了2-HG水平，减少了原始细胞计数，增加了成熟髓样细胞的百分比。

白血病-物恩西地平(ENASIDENIB/IDHIFA)的作用和功效

    2017年，美国食品-品监督管理局批准了恩西地平治疗成人R/R AML患者。此前，MDS和AML常被视为一个统一体。然而，尽管它们涉及几种常见的体细胞基因突变，但它们的生物学和临床表现明显不同。尽管IDH2突变在MDS患者中并不常见，但它可以影响DNA甲基化并调节表观遗传学，而表观遗传学是决定肿瘤代谢产物R-2-羟基戊二酸产生的关键因素，并可导致MDS患者预后不良。对于以前未能治疗的MDS患者，几乎没有其他选择(主要是未能使用去甲基化-物治疗)。而且无论是低危还是高危患者，治疗失败后的生存时间都很短。无论是在疾病初期、随访期间还是治疗失败后，MDS的分子生物学特征可以帮助临床医生判断患者是否适合靶向治疗(包括恩西地平)，这也决定了患者的预后。

研究人员观察到，对恩西地平敏感的患者除了IDH2突变外，几乎没有共突变。以前的证据表明，MDS患者携带的共突变数量对患者的预后有很大影响。此外，MDS的克隆构型不仅随着疾病的自然发展而变化，而且决定了疾病的发展方向。然而，尚不清楚配置变化如何影响和响应治疗。同时，独立突变之间的相关性、不同突变之间的相互作用以及等位基因的负担也是未来亟待解决的问题。治疗过程中IDH2突变的等位基因频率变化可能为阐明恩西地平的作用机制提供线索。

　　在AG221-C-001研究中，还发现使用恩西地平不能治愈MDS.研究人员推测，这可能是由于突变基因的扩增，导致恩西地平单-治疗效果有限。几十年来，研究人员一直试图找到治疗血液恶性肿瘤的灵丹妙-，尤其是在急性髓细胞白血病和MDS.消除细胞成熟障碍和诱导细胞分化已成为临床前和临床研究中的一个长期主题。目前，研究人员已经能够评估特定分子靶向-物(包括全反式维甲酸、伊马替尼、布洛芬等)的积极疗效。)，还可以通过使用恩西地平恢复AML患者和IDH2突变的MDS患者的细胞分化能力。

　　恩西地平作为单-治疗方案，具有耐受性高、活性高、可口服等优点。在AG221-C-001研究中也证明了它能使IDH2突变的MDS患者在一定时间内获得持续缓解。本研究的结果还表明，恩西地平可能与其他活性-物联合使用，以改善MDS病患者的预后，这些患者罕见但预后不良。如有需要，请咨询714182591

恩西地平（enasidenib，Idhifa）是一种异柠檬酸脱氢酶2（isocitratedehydrogenase2，IDH2）抑制剂，由Agios和Celgene联合开发，于2017年8月1日由美国食品-品管理局（FDA）批准上市，用于治疗携带IDH2基因突变的成人复发或难治性AML[3]。AML是一种快速进展的血液和骨髓肿瘤，临床表现多为贫血、出血、感染和发热、脏器浸润、代谢异常等。多数病例病情急重，对化疗无响应并且会进展成复发或难治性AML，预后凶险，复发率很高，5年生存率极低，目前尚无有效疗法（仅少数患者适合接受骨髓移植）。

据世界卫生组织统计，目前白血病发病率约为5/10万，其中一半以上白血病均为AML。而带有IDH2突变的复发性/难治性AML患者则约占全部AML患者的8%-19%。因此，作为目前为止FDA批准的唯一一款针对这一特殊患者群体的疗法，Idhifa的面世将可在一定程度上满足IDH2阳性的复发性/难治性AML患者群体的治疗需求。

在一项公开标签、单臂、多中心的临床试验中，研究人员招募了199名被诊断为带有IDH2突变的复发性/难治性AML患者。经研究表明，Idhifa为这类患者群体带来完全缓解（CR）和部分血液学改善的完全缓解率（CRh）为23%，中位数的缓解持续时间为8.2个月。Chemicalbook动物实验表明，恩西地平Enasidenib能有效降低移植小鼠骨髓、血浆和尿液中2-HG水平；恢复突变体IDH2抑制的巨核红**分化，逆转突变体IDH2在突变干**中对DNA甲基化的影响；可显著降低2-HG水平，抑制程度为90.6%。结合试验结果，恩西地平Enasidenib可以提高缓解率，延长缓解持续时间，实现部分血液学缓解，改善患者病情，减轻患者痛苦，对患者病情有积极作用。

目前恩西地平-已经在老挝上市，并且获得了老挝卫生部的批文批号，价格也并不昂贵，30粒价格在5500元人民币左右，随着-的上市，会给更多患者减轻更多的经济压力。

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