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曲格列汀与这5种DPP-4抑制剂作用机理是相似的,都是抑制二肽基肽酶(简称DPP-4酶)活性,延缓GLP-1的代谢。这个酶是肠道细胞分泌的,GLP-1代谢过程中的关键酶,GLP-1经过代谢后变成没有活性的代谢产物,失去降低血糖的作用。全球首个周服降糖-Wedica100曲格列汀疗效怎么样?有什么副作用?
2015年3月26日,日本制-巨头武田(Takeda)的糖尿病新-曲格列汀Zafatek获日本卫生劳动福利部(MHLW)批准,用于2型糖尿病的治疗。Zafatek是一种超长效二肽基肽酶IV (DPP-4)抑制剂,为全球上市的首个每周口服一次的降糖-,而市场上同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次,其“超长待机”的用-优势无疑将为糖尿病患者提供了更为方便的治疗选择。那么一周一次的口服降糖-曲格列汀 (Zafatek)到底好在哪?
曲格列汀(Zafatek)降糖原理
曲格列汀是一种超长效的DPP-4抑制剂,它的降糖原理如下:人进食后,小肠会分泌肠促胰素,以促进胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌,从而达到降血糖的目的。但是肠促胰素在体内很快会被一种称为“DPP-4”的酵素分解,而曲格列汀作为抑制剂,可以抑制DPP-4酵素对肠促胰素的分解,以此来持续促进胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌,从而达到降糖效果。
曲格列汀(Zafatek)为什么能一周吃一次?
目前发表的所有针对曲格列汀这个-物的临床研究均是在日本本土进行的。研究结果为:日本健康男性志愿者,服用曲格列汀100毫克,过了一周后, 检测发现对于DPP-4酶的活性抑制率达到66.76%。如果每周服用一次100毫克曲格列汀,12周后再复查抑制率,可以达到77.4%。由此可见, 曲格列汀作用持久,一周服用一次,完全可以达到有效抑制DPP-4活性的目的,而其他同类型-只能抑制几个到十几个小时,需要每日给-才行
1、一周服用一次
曲格列汀由于其种特殊的分子结构,在体内代谢非常缓慢,主要经过肾脏代谢。这个-物在体内代谢一周后,仍然能有效地抑制DPP-4酶。有研究发现,一周后曲格列汀抑制DPP-4酶的作用依然可达70%左右,仍然为-物的有效溶度,这就是其一周服用一次的基础。
曲格列汀是一种周制剂,1周吃1次,当然非常方便,这是这个-物的优点。国内的DPP-4抑制都是日制剂,需要每天服用,每天1次或2次。
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