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克唑替尼它通过抑制细胞间充质-上皮转化因子( c-Met）激酶，破坏其信号转导通路、抑制ALK融合基因、阻断ALK下游信号活化，进而抑制肿瘤细胞生长。通过大量临床前研究及临床逐期试验，证实了克唑替尼的疗效及安全性明显优于化疗，基于上述临床研究结果，美国食品与-物管理局于2011年8月批准克唑替尼上市，用于治疗ALK重排阳性的晚期NSCLC患者。

克唑替尼属于ALK基因抑制剂，具安全性高、低毒等特点，其作为治疗晚期非小细胞肺癌的一种新型靶向-物，不仅可以对 EMLA-ALK(间变性淋巴瘤激酶)进行靶向抑制，亦可以对 ROSI 和 ALK基因进行有效抑制，从而阻碍肿瘤的生长，加快肿瘤细胞凋亡。

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