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2012年FDA批准了瑞戈非尼用于治疗既往接受过或以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗、抗VEGF治疗，以及抗EGFR治疗(如果KRAS野生型)的转移性结直肠癌(CRC)患者。瑞戈非尼是一种多激酶抑制剂，通过抑制多种促进肿瘤生长的蛋白质激酶，靶向作用于肿瘤生成、肿瘤血管发生和肿瘤微环境信号传导的维持。

瑞戈非尼最常见的副作用是引起疼痛、手足皮肤反应、无力、疲乏、腹泻、食欲下降及进食减少，还有高血压及感染。最严重的副作用是引起重度肝损伤、出血，及胃肠道穿孔、感染。建议在开始瑞戈非尼治疗前进行肝功能检查，并在治疗开始的两个月内严密监测，至少两周一次，此后应至少每月定期监测。

在出现感染恶化的情况下，应考虑中断瑞戈非尼治疗，应监测血细胞计数和凝血参数，如果出现重度出血，应考虑永久停用瑞戈非尼。建议对出现胃肠道穿孔或瘘的患者，停用瑞戈非尼。如果出现高血压危象，应中止瑞戈非尼治疗。如果出现手足皮肤反应，应考虑减少剂量或暂时中断瑞戈非尼。如果症状是重度或持续性，应考虑永久停用瑞戈非尼。

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