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卡博替尼抑制RET、肝**生长因子受体、血管内皮生成因子受体1(VEGFR-1 、VEGFR-2、VEGFR-3)、干**生长因子受体(KIT) 、酪氨酸激酶受体(TRKB) 、FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3) 、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE-2)的活性，以上激酶受体在肿瘤**生长过程中起着重 要作用，包括抑制肿瘤**凋亡，参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤**，减少转移并抑制肿瘤血管新生。
骨转移是很多肿瘤患者晚期都无法避免出现的疾病转归，特别是乳腺癌、前列腺癌及肺癌。乳腺癌及前列腺癌中骨转移的发生率高达70%以上，肺癌的数据报导不一，有的高达85%。而卡博替尼似乎对骨转移疗效甚佳。在一项II期篮氏研究中，采用卡博替尼**多种晚期实体肿瘤。
卡博替尼结果显示，184对肝癌、前列腺癌和**癌骨转移患者的疾病控制率分别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小**肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。
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